Graduate papers
  
Description of the graduate paper
Form of studies Bachelor
Title of the study programm Chemical Technology
Title in original language MMP inhibitoru meklējumi aziridīnu-triazolu konjugātu rindā
Title in English Aziridine-triazole conjugates as a potential MMP inhibitors
Author Diāna Stamberga
Department 14000 Faculty of Material Science and Applied Chemistry
Scientific advisor Dr. chem., prof. Māris Turks
Reviewer Dr. chem., prof. Māra Jure
Abstract Bakalaura darbā ir apskatītas aziridīnu sintēzes metodes, to ķīmiskās un bioloģiskās īpašības, 1,2,3-triazolu pielietojums medicīniskajā praksē, kā arī dots ieskats matricas metaloproteināžu inhibitoru pētījumos un iespējamā to darbības mehānismā. Literatūras apskatā apkopota informācija par laika periodu no 1937. līdz 2014. gadam, izmantojot datubāzes ScienceDirect, Wiley Online Library, SciFinder un Espacenet. Darba gaitā sintezēts jauns alkīns – 4-(but-2-īn-1-iloksi)fenilacetilēns, 10 jauni 1,4 diaizvietotu 1,2,3-triazolu-aziridīnu konjugāti ar 4-aizvietotu fenilaizvietotāju sānu ķēdē. Triazola-aziridīna konjugāti tika nodoti bioloģiskās aktivitātes izpētei. Tika atklāts, ka divi no atvasinājumiem – 1 (aziridīn 2 ilmetil) 4 (4 pentilfenil) 1H 1,2,3 triazols un 1 (aziridīn 2 ilmetil) 4 (4 benziloksifenil)-1H-1,2,3-triazols ir selektīvi MMP-2 inhibitori, bet pēdējais minētais izrādījis īpaši augstu citotoksisko efektu uz audzēju šūnu līnijām un zemu LD50 un ir atzīts par potenciālāko savienojumu tālāko pārbaužu veikšanai. Darba gaitā uzlabota tritilgrupas nošķelšanas metodika, lai realizētu reakciju ar augstākiem iznākumiem. Bakalaura darbs uzrakstīts latviešu valodā, tā apjoms ir 88 lpp. Darbs satur 20 attēlus, 26 shēmas, 6 tabulas un tajā izmantoti 103 avoti.
Keywords MMP INHIBITORU MEKLĒJUMI AZIRIDĪNU-TRIAZOLU KONJUGĀTU RINDĀ, MMP-2 INHIBITORI, 1,3-DIPOLĀRĀ AZĪDU-ALKĪNU CIKLOPIEVIENOŠANĀS
Keywords in English AZIRIDINE-TRIAZOLE DERIVATIVES AS POTENTIAL MMP INHIBITORS, MMP-2 INHIBITORS, 1,3-DIPOLAR AZIDE-ALKYNE CYCLOADDITION
Language lv
Year 2015
Date and time of uploading 09.06.2015 14:39:26