| Form of studies |
Bachelor |
| Title of the study programm |
Chemical Technology |
| Title in original language |
2-Aminohinazolīn-4(3H)-onu sintēze plazmepsīnu vārsta kabatas izpētei |
| Title in English |
Synthesis of 2-aminoquinazolin-4(3H)-ones to explore flap pocket of plasmepsins |
| Department |
14000 Faculty of Material Science and Applied Chemistry |
| Scientific advisor |
Dace Rasiņa |
| Reviewer |
Krista Gulbe |
| Abstract |
Bakalaura darbs veltīts malārijas aspartilproteāžu (plazmepsīnu, plm) inhibitoru sintēzei, kuri izmantojami enzīmu vārsta kabatas izpētei. Pētījuma ietvaros veiktas divu inhibitoru tipu sintēzes: 2-aminohinazolīn-4(3H)-oni ar nepolāriem vārsta kabatas aizvietotājiem plm II un IV inhibēšanai un polāriem aizvietotājiem plm V inhibēšanai. Darba gaitā izstrādāti sintēzes ceļi dažādu alkil- un arilaizvietotāju ievadīšanai 2-aminohinazolīn-4(3H)-onu struktūrā, izmantojot būvbloku stratēģiju. Iegūti 20 jauni un 3 resintezēti galaprodukti, kuri pilnībā noraksturoti. Iegūtajiem plm II un IV inhibitoriem noteikta bioloģiskā aktivitāte. Rezultāti pieņemti publicēšanai J. Chem. Inf. Model. 2022. Literatūras apskatā apkopoti BACE-1 un renīna inhibitori, kuri līdzīgi kā 2-aminohinazolīn-4(3H)-oni ar katalītiskajiem centra aspartātiem saistās, izmantojot amidīna grupas slāpekļus, un kuru saistīšanās veids ir apstiprināts ar rentgenstruktūranalīzi.
Darbs uzrakstīts latviešu valodā, tā apjoms ir 86 lpp. Darbs satur 42 attēlus, 17 shēmas, 7 tabulas un tajā izmantoti 100 literatūras avoti. |
| Keywords |
MALĀRIJA, ASPARTILPROTEĀZES, PLAZMEPSĪNI, VĀRSTA KABATA, INHIBITORI, 2-AMINOHINAZOLĪN-4(3H)-ONI, SUZUKI-MIJAURA REAKCIJA, SONOGAŠIRA REAKCIJA |
| Keywords in English |
MALARIA, ASPARTYL PROTEASES, PLASMEPSINS, FLAP POCKET, INHIBITORS, 2-AMINOQUINAZOLIN-4(3H)-ONES, SUZUKI-MIYAURA REACTION, SONOGASHIRA REACTION |
| Language |
lv |
| Year |
2022 |
| Date and time of uploading |
07.06.2022 15:24:58 |
